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Auf das Zentralnervensystem wirkende Substanzen, XLIII1). Derivate des 3-Phenyl-azetidins

✍ Scribed by Testa, Emilio ;Fontanella, Luigi ;Aresi, Vanna

Publisher
Wiley (John Wiley & Sons)
Year
1965
Weight
264 KB
Volume
688
Category
Article
ISSN
0074-4617

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✦ Synopsis

Aus der Forschungsabteilung der Lepetit S. p. A., Milano Eingegangen am 30. Dezember 1964 Einige l-Acetyl-3-[3.4-disubstit.-phenyl]-azetidine werden dargestellt und durch Verseifung in die Azetidine l a -h iibergefiihrt.

3-Phenyl-azetidin z), das wir im Rahmen unserer Untersuchung uber Azetidine3) hergestellt haben, zeigt eine vielfaltige pharmakologische Wirkung4). Es war also insbesondere von pharmakologischem Interesse, den EinfluD von Substituenten im Phenylring auf die Wirksamkeit zu prufen. In Fortfuhrung einer fruheren Arbeit 5 haben wir deshalb die Azetidine 1 a-h hergestellt :

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## Abstract 2‐Phenyl‐azetidin (I) wurde durch LiAlH~4~‐Reduktion des 2‐Phenyl‐azetidinons‐(4) (III) erhalten. Die chemischen und physikalischen Eigenschaften wurden näher untersucht und mehrere N‐Derivate dargestellt. Die Ergebnisse ermöglichen Schlußfolgerungen über die Beständigkeit viergliedrige

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Aus der sauren Losung erhalt man beim Alkalisieren mit kalter 50-proz. Natronlauge und nachfolgendem Extrahieren mit Ather die freie Base X W , die im Kugelrohrdestilliert wird: 9.7 g vom Sdp.0.p 140-145" (Luftbadtemperatur7)).

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FONTANELLA und M. BOVARA 97 welligen Bereich den Charakter der o-Diphenochinon-Spektren. Dei kurzwellige Bereich unterhalb 400 mp wird durch die Anwesenheit farbloser, im UV absorbierender Zersetzungsprodukte uberdeckt. Weder reines o-Diphenochinon noch reines o-Diphenol konnten dargestellt werden.

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## Abstract Es wird über die Herstellung von 3‐Phenyl‐azetidin durch LiAlH~4~‐Reduktion des 3‐Phenyl‐azetidinons‐(2) berichtet. Das Verfahren zur Darstellung letzterer Verbindung wurde entscheidend verbessert. 3‐Phenyl‐azetidin wurde zahlreichen Umwandlungen (Acylierung, direkter und reduzierender

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## Abstract Es wird eine mit guten Ausbeuten verlaufende Synthese von 3.3‐disubstituierten Azetidinen beschrieben. Sie besteht in der Reduktion der von uns erstmals beschriebenen 3.3‐disubstituierten Azetidinone‐(2) durch LiAlH~4~. Für 13 Vertreter der neuen sehr beständigen Heterocyclen‐Klasse wer