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Über Peptidsynthesen, XXII. Synthese von Eledoisin und Glu-Eledoisin

✍ Scribed by Lübke, Klaus ;Schröder, Eberhard ;Schmiechen, Ralph ;Gibian, Heinz

Publisher
Wiley (John Wiley & Sons)
Year
1964
Weight
649 KB
Volume
679
Category
Article
ISSN
0074-4617

No coin nor oath required. For personal study only.

✦ Synopsis

Das kininartige Peptid wirkt stark blutdrucksenkend und stimuliert die glatte Musku-latur3.4). Nach STURMER und BERDES) ist Eledoisin am Katzenblutdruck 8ma1, am Kaninchenblutdruck 4ma1, am Rattenblutdruck IOmal und am Meerschweinchen-Ileum 4-5 ma1 wirksamer als Bradykinin. ERSPAMER und GLAESSER3) fanden am Kaninchen (Blutdruck-Messung) gegeniiber Bradykinin eine lOfache Aktivitat. SANDRIN und BOISSONNAS~) synthetisierten Eledoisin unter Verwendung von &-Carbobenzoxy-L-lysinmethylester und Carbobenzoxy-L-asparaginsaure-p-benzylester. Das erforderte im Verlauf der Synthese den Austausch der Carbobenzoxy-Gruppe gegen die tert.-Butyloxycarbonyl-Gruppe. Einfacher ist es, direkt E-tert.-Butyloxycarbonyl-L-lysinmethylester und tert.-Butyloxycarbonyl-L-asparaginsa~e-P-tert.-butylester einzusetzen. Die Kupplung zum Eledoisin erfolgt dann analog SANDRIN und BOESONNAS aus den Teilsequenzen 1 -4 und 5 -11, die nach Schema 1 (S. 196) aufgebaut wurden. SYNTHESE DER TEILSEQUENZ 1 -4 ; PYROGLLJ-PRO-SER-LYS(BOC)-OH Carbobenzoxy-L-prolyl-L-serinmethylester (I) wurde nach der Anhydrid-Methode erhalten und in das Hydrazid I1 ubergefiihrt. Azidkupplung nach der HONZL-Ru-

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Eingegangen a m 5. August 1964 Synthesen von Glys-, von Glys-Vals-und Gly5-Leus-Eledoisin werden beschrieben. Die relativen biologischen Aktivitaten dieser Analoga, bezogen auf Eledoisin, betragen 150, 80 und 2-5 %. In der ersten Mitteilung berichteten wir iiber die Synthese des Eledoisins und des

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## Biologische Tests Die Aktivitatsbestimmung am Meerschweinchen-Ileum und Ratten-Uterus wurden in einer Tyrode-Losung bei 37" durchgefiihrt. Die Ratten waren einen Tag vor dem Versuch mit 0.2 mg Cyren B s. c. behandelt. Zur Blutdruckmessung wurden Kaninchen mit 1.2 g/kg Urethan s. c. anasthetisie