✍ Scribed by Lübke, Klaus ;Schröder, Eberhard
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Eingegangen a m 5. August 1964 Synthesen von Glys-, von Glys-Vals-und Gly5-Leus-Eledoisin werden beschrieben. Die relativen biologischen Aktivitaten dieser Analoga, bezogen auf Eledoisin, betragen 150, 80 und 2-5 %.
In der ersten Mitteilung berichteten wir iiber die Synthese des Eledoisins und des Glus-Eledoisins, das praktisch die volle Eledoisinaktivitat besitzt 1 ) .
Wir konnten ferner zeigen, d a 8 nicht nur die C-terminale Heptapeptidsequenz dieses Peptidwirkstoffes, sondern auch eine Reihe analoger Teilsequenzen eine unerwartet hohe Aktivitat besitzenz).
Inzwischen haben auch STURMER und Mitarbeiter,) und BERNARDI und Mitarbeiter4) verkiirzte Eledoisinsequenzen beschrieben, die zum Teil erstaunlich hoch wirksam waren. Einige dieser Verbindungen hatten wir bereits synthetisiert und konnten die Ergebnisse bestatigen. u b e r unwirksame Teilsequenzen siehe CAMERINO und Mitarbeiters).
In Fortsetzung unserer Arbeiten wurden nunmehr die Heptapeptide, die anstelle der im Eledoisin vorhandenen Asparaginsaure einen Glycylrest haben und bei denen zusatzlich der im Eledoisin vorhandene Isoleucylrest gegen Valin bzw. Leucin ausgetauscht ist, zu den Eledoisin-analogen Undecapeptiden verlangert. Das Glys-Eledoisin und das Gly5-Val8-Eledoisin sind mit 150% und 80% etwas wirksamer als bzw. praktisch gleich wirksam wie der natiirliche Wirkstoff, wahrend das Glys-Led-Analogon nur etwa 2 -5 % der Aktivitat besitzt. (Fur das Glys-und Glys-Vul8-Hepta-
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