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Über Peptidsynthesen, XVI. Synthese von Orn-Kallidin und Kallidin

✍ Scribed by Schröder, Eberhard ;Gibian, Heinz

Publisher
Wiley (John Wiley & Sons)
Year
1964
Weight
613 KB
Volume
673
Category
Article
ISSN
0074-4617

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✦ Synopsis

Synthese bestatigt wurde. Pharmakologisch zeigt Kallidin einige quantitative Diffe-renzen6.7) zum Bradykinins), von dem es sich nur durch einen zusatzlichen N-terminalen Lysinrest unterscheidet.

Es erschien uns interessant, den Lysinrest gegen andere, basische oder neutrale, Aminosauren auszutauschen und die damit verbundene etwaige Veranderung der biologischen Eigenschaften festzustellen. Wir haben zunachst den Lysinrest durch das in Peptidhormonen nicht vorkommende Ornithin ersetzt und das Oml-Kallidin entsprechend dem Syntheseschema, S. 177, synthetisiert.

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Das kininartige Peptid wirkt stark blutdrucksenkend und stimuliert die glatte Musku-latur3.4). Nach STURMER und BERDES) ist Eledoisin am Katzenblutdruck 8ma1, am Kaninchenblutdruck 4ma1, am Rattenblutdruck IOmal und am Meerschweinchen-Ileum 4-5 ma1 wirksamer als Bradykinin. ERSPAMER und GLAESSER3) f

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## Biologische Tests Die Aktivitatsbestimmung am Meerschweinchen-Ileum und Ratten-Uterus wurden in einer Tyrode-Losung bei 37" durchgefiihrt. Die Ratten waren einen Tag vor dem Versuch mit 0.2 mg Cyren B s. c. behandelt. Zur Blutdruckmessung wurden Kaninchen mit 1.2 g/kg Urethan s. c. anasthetisie

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## Abstract Dinor‐S‐desoxoamaninamid (If) wurde über den Thioäther 3 aus dem tryptophanhaltigen Heptapeptid 2 und Boc‐cystein durch 2malige Zyklisierung gewonnen. 6′‐Deshydroxy‐S‐desoxoamanullin (1i) erhielt man durch Thioäthersynthese des tryptophanhaltigen Tetra‐peptids 6 und einem cysteinhaltige