Preparation de la diceto-2, 5 piperazine 14C-2, 5 et sa reduction en piperazine 14C-2, 5

✍ Scribed by M. Herbert; F. Jimeno De Osso; L. Pichat

• Publisher: John Wiley and Sons
• Year: 1972
• Tongue: French
• Weight: 205 KB
• Volume: 8
• Category: Article
• ISSN: 0022-2135
• DOI: 10.1002/jlcr.2590080106

✦ Synopsis

2-5 d i k e t o p i p e r a z i n e 2 , 5 -" C was o b t a i n e d by c y c l i s a t i o n of g l y c i n e l -" C m e t h y l e s t e r i n e t h e r -w a t e r s o l u t i o n , y i e l d of 3 4 % . The red u c t i o n o f 2,s d i k e t o p i p e r a z i n e 2,5-14C h t h L i A1 Ha i n t e t r a h y d r o f u r a n l e d t o p i p e r a z i n e

2,5-"C, y i e l d o f 2 5 % b a s e d on g l y c i n e l -" C , s p e c i f i c a c t i v i t y : 3 3 , 4 m C i / m M .

RESUME

La d i c d t o -2 -5 p i p d r a a i n e I 4 C -2 , 5 e a t o b t enue p a r c y c t i s a t i o n de l ' e s t e r m d t h y l i q u e de l a g l y c i n e "C-1 e n s o l u t i o n d t h d r o -a q u e u s e , a u e c un r e n d e m e n t d e 3 4 % . La r d d u c t i o n de l a d i c d t o -2 -5 p i p d r a z i n e "C-2,5 a u e c L i A1 H 4 dans t e t d t r a h y d r o f u r a n n e c o n d u i t d l a p i p dr a a i n e '*C-2,5, a u e c un r e n d e m e n t g l o b a l de 25%. A c t i u i t d s p d c i f i q u e : 3 3 , 4 m C i / m M .

En v u e d ' Q t u d e s b i o l o g i q u e s , i l n o u s a Q t d demand6 d e l a p i p 6 r a z ine 1 4 C , a i n s i q u e d e l ' a n h y d r i d e d e g l y c i n e ( d i c 6 t o -2 , 5 p i p 6 r a z i n e 14C).

La s y n t h b s e d e l a d i c C t o -2 , 5 p i p d r a z i n e 14C a d 6 j i 6 t h r 6 a l i s 6 e ( 1 , 2 ) , mais a v e c u n e a c t i v i t Q a p d c i f i q u e a s s e z f a i b l e , p a r c y c l i s a t i o n d e l ' e s t e r m 6 t h y l i q u e d e l a g l y c i n e I 4 C -l . A n o t r e c o n n a i s s a n c e l a p ip Q r a z i n e 1 4 C n ' a p a s e n c o r e 6 t 6 p r d p a r 6 e . Un p r o d u i t d e la mSme f a m i l l e : l a m d t h y l -1 p i p k r a z i n e 1 4 C 2 , 6 a 6 t 6 o b t e n u ( 3 ) p a r r e d u c t i o n d e l a m d t h y l -1 d i c 6 t o -) , 5 p i p e r a z i n e 14C-2,6 a v e c L i A 1 H4. Nous a v o n s a p p l i -