All the products obtained by ozonolysis of (+)-A,-carene and further degradation are different from those described in 1927 by SEMMLER and VON SCHILLER. The substances obtained by the present authors have cis-structures.
Laboratoires de
Recherches de L. GIVAUDAN & CIE, S.A., Vernier-Genbve 73. Basische Ester und Amide 3-substituierter Cinchoninsauren von Marc Haring und Giinther Stille 5. Mitteilung iiber Lokalanasthetikal) (16. 11. 1961) Aus vorangegangenen Untersuchungenl) 2 , hatte sich ergeben, dass Lokalanasthetika der Benzolreihe besonders dann eine mnstige Wirkung, Toxizitat und Gewebsvertraglichkeit aufweisen, wenn im Benzolring in beiden ortho-Stellungen zur basischen Seitenkette geeignete Substituenten vorhanden sind, und wenn ferner das basische N-Atom einem Pyrrolidinring angehort. Es erschien uns von Interesse, diese beiden konstitutionellen Regeln auch in der Gruppe der Cinchoninsaure-Derivate, der das bekannte Lokalanasthetikum Percaino (I, Z-Butoxycinchoninsaure-diathylaminoathylamid) 3 , angehort, anzuwenden. Versuche, durch eine Verlegung der Butoxygruppe undloder der Saureamidgruppe die Percainmolekel im Sinne einer Verbesserung der pharmakologischen Eigenschaf-CO-NHCH,CH,N (C2H,) 2 I1 Percain, I COOCH,CH,N (C,H,) , CO-NHCH,CH,N(C,H,),