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Synthesen von 4-Aza-phenothiazinen, I. 4-Aza-phenothiazine und deren 10-Aminoalkyl-Derivate

✍ Scribed by Schuler, Wilhelm A. ;Klebe, Hans


Publisher
Wiley (John Wiley & Sons)
Year
1962
Weight
387 KB
Volume
653
Category
Article
ISSN
0074-4617

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✦ Synopsis


Abstract

Durch Schmelzen von Pyridyl‐(2)‐phenylamin mit Schwefel in Gegenwart von katalytischen Mengen Jod wird 4‐Aza‐phenothiazin erhalten, dessen Eigenschaften beschrieben werden. Seine Umsetzung mit Aminoalkylhalogeniden liefert in 10‐Stellung substituierte 4‐Aza‐phenothiazine. Drei von diesen zeichnen sich durch jeweils besondere Antihistaminwirkung, sedative und anti‐emetische Wirkung aus. Es sind die Wirkstoffe der Arzneimittel Andantol®, Dominal®, Pervetral® und Itridal®.


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## Eingegangen am 11. Mai 1963 Durch Umsetzung von 4-Aza-phenothiazin mit Phosgen wird 4-Aza-phenothiazin-10-carbonsaurechlorid erhalten, das mit tertiaren Aminoalkoholen, tertiaren Aminoalkylmercaptanen, Ammoniak und Aminen zu Estern, Thioestern oder Saureamid-Derivaten der 4-Aza-phenothiazin-10-