der Morgenstelle 8, 7400Tubingen Eingegangen am 13. Oktober 1983 3(5)-AminopyrazoI und Derivate reagieren mit dem bifunktionellen Imidsaureester 2 zu 5-Amino-pyrazolo[l,5-a]pyrimidin-7(4H)-onen 7. I3C-Daten der Titelverbindungen werden angegeben. Synthesis of 5-Aminopyrazolo[l,5-~]pyrimidine-7(4H)-ones 3(5)-Aminopyrazole and derivatives are reacted with the bifunctional imidate 2 to yield 5aminopyrazolo[ 1,5-u]pyrimidine-7(4H)-ones 7. "C NMR data of the title compounds are reported. Heterocyclische Enamino-bzw. Endiaminocarbonylverbindungen wie z. B. 6-Aminouracil stellen wichtige Synthesebausteine fur die Darstellung pteridinartiger Heterocyclen dar'.''. Zur Synthese von Pteridinen mit linear anelliertem Pyrazolring wurde ein Pyrazolo[ 1,5-a]pyrimidin mit Enaminocarbonylteilstruktur benotigt. Es sollte eine Aminogruppe in Position 5 und die Oxofunktion in Position 7 aufweisen. Pyrazolo[ 1,5-a]pyrimidine besitzen pharmazeutisches Interesse, da sie entziindungshemmende" oder 1 ,4-benzodiazepinahnliche4) Wirkungen zeigen und als Hemmstoffe der Xanthin-Oxidases' und der 3',5'-Cy~lo-AMP-phospho-diesterase~~') fungieren.
5-Amino-pyrazolo[ 1 S-u]pyrimidin-7(4H)-one mit freier Position 6 sind bisher nicht beschrieben worden, lediglich das 7-Amino-isomer ist aus 3(5)-Aminopyrazol (3a) und Cyanessigsaureethylester (1)') zuganglich. 5a 6a 0365-6233/85/0202-0135 f M.SO/O 0 VCH Verlagsgesellschah mbH. Weinheim 1985 7a