Synthese und teratogene Aktivität von thalidomid-analogen 1,3-Indandionen
✍ Scribed by Kurt Fickentscher; Ulrike Halfmann; Ferdinand Köhler
- Publisher
- John Wiley and Sons
- Year
- 1980
- Tongue
- English
- Weight
- 287 KB
- Volume
- 313
- Category
- Article
- ISSN
- 0365-6233
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✦ Synopsis
Abstract
Einige thalidomid‐analoge 1,3‐Indandione wurden synthetisiert und teratologisch an Mäusen untersucht. Dabei wurde eine stärkere teratogene Aktivität als bei Thalidomid (1) gefunden. Damit wird eine Umacylierung als mögliche Ursache der Thalidomid‐Teratogenität ausgeschlossen.
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## Abstract Die Synthese von neunzehn 3‐Cabamoyl‐4‐aryl‐isochinolin‐1 (2__H__)‐onen wird beschrieben. Die Verbindungen wirken antikonvulsiv im maximalen Elektroschock‐Test (__i.p.__ Gabe). Eine repräsentative Substanz ist 3‐Carbamoyl‐2‐isopropyl‐4‐(4‐chlorphenyl)‐isochinolin‐1(2__H__)‐on, ED~50~ =
7 1 2 R = 2,4,6,-Tritwt-butylphenyl 3 -coJ 0 C I und zwei CO-Liganden in der Grundflache rnit einer weiteren Carbonyl-Gruppe an der Spitze beschreiben, wobei das Allyl-C-Atom unterhalb der Basisflache auf das Co-Zentrum weist. Die NMR-Datenf3] (magnetochemische Aquivalenz beider Aryl-P-Einheiten) si