Von Penicillin G zu tricyclischen β-Lactamen: Struktur-Wirkungs-Beziehungen
✍ Scribed by Ulrike Holzgrabe
- Publisher
- John Wiley and Sons
- Year
- 2006
- Tongue
- German
- Weight
- 317 KB
- Volume
- 35
- Category
- Article
- ISSN
- 0048-3664
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✦ Synopsis
Abstract
Das antibakterielle Spektrum und die Aktivität der Antibiotika werden von einer Reihe von physikochemischen Eigenschaften bestimmt. Aktivität gegen Gram‐positive Erreger wird durch Lipophilie erreicht, während ein höheres Maß an Hydrophilie für die Penetration durch die wassergefüllten Poren der Gram‐negativen Bakterien notwendig ist. Aktivität gegen Pseudomonaden hängt besonders von dem Vorhandensein einer positiven Ladung ab, die permanent oder auch pH‐abhängig vorhanden sein kann. So haben fast alle Carbapeneme positiv geladene oder ladbare Stickstoffatome und sind deshalb gegen Pseudomonas aeruginosa und Enterobacteriaceae wirksam. Lipophile Carbapeneme (z.B. L‐786.392) sind folgerichtig gegen Gram‐positive Erreger wie Staphylokokken und Enterokokken wirksam. So lässt sich leicht verstehen, dass das lipophile Penem Faropenem nicht gegen Pseudomonaden wirksam ist: Es ist nicht positiv geladen und kann deshalb nicht durch die hydrophilen Poren penetrieren. Mit diesen einfachen Regeln kann fast immer das Wirkspektrum der β‐Lactam‐Antibiotika erklärt werden.