Selektive Inhibierung der trypanosomalen Triosephosphat-Isomerase durch ein Thiopeptid
✍ Scribed by Prof. Dr. Horst Kessler; Hans Matter; Armin Geyer; Hans-Jürgen Diehl; Matthias Köck; Guido Kurz; Prof. Dr. Fred R. Opperdoes; Dr. Mia Callens; Dr. Rik K. Wierenga
- Publisher
- John Wiley and Sons
- Year
- 1992
- Tongue
- English
- Weight
- 410 KB
- Volume
- 104
- Category
- Article
- ISSN
- 0044-8249
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✦ Synopsis
Ein Weg zur Bekämpfüng der Schlafkrankheit ist die Aselektive Inhibierung der trypanosomalen Triosephosphat‐Isomerase, eines Schlüsselenzyms im Erreger‐Metabolismus, mit cyclischen Hexapeptiden. Die Thionylierung der Phe^5^‐Phe^6^‐Amidbindung von cyclo(GlyXS^1^‐Pro^2^‐Phe^3^‐Val^4^‐Phe^5^‐Phe^6^) bewirkt, obwohl es sich nur um eine geringfügige Modifikation handelt, eine vollständige Umorientierung der intramolekularen Wasserstoffbrücken sowie eine drastische Steigerung der Inhibitoraktivität.– Maximaler Effekt mit minimaler Chemie!