Neuartiges Verfahren zur Herstellung von Bibliotheken kleiner organischer Moleküle
✍ Scribed by Dr. Thomas Carell; Edward A. Wintner; Dr. A. Bashir-Hashemi; Prof. Julius Rebek Jr.
- Publisher
- John Wiley and Sons
- Year
- 1994
- Tongue
- English
- Weight
- 526 KB
- Volume
- 106
- Category
- Article
- ISSN
- 0044-8249
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✦ Synopsis
Eine schnellere Wirkstoffsuche verspricht die Bildung und die Prüfung von neuartigen Bibliotheken kleiner organischer Moleküle. Komplexe Gemische aus theoretisch 97461 Verbindungen können beispielsweise durch die Reaktion des Tetracarbonsäurechlorids 1 und einer Mischung aus 21 Aminen (meist Aminosäuren) in Lösung hergestellt werden. Aus einem Gemisch von theoretisch 65341 Verbindungen mit definierter Struktur wurde in einem vierstufigen Screeningverfahren Verbindung 2 selektiert, die die trypsinkatalysierte Amidhydrolyse wirksam kompetitiv inhibiert (K~i~ = (9±2)×10^−6^M). Dieses Ergebnis betont den Wert von Molekülbibliotheken und dem Screening dieser komplexen Gemische.magnified imagemagnified image