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Experimentelle Unterlagen �ber den Verlauf der Blutspiegelkurven bei peroraler Gabe von Phenoxymethylpenicillin im Kindesalter

✍ Scribed by Eulenstein, Elisabeth


Publisher
Springer-Verlag
Year
1956
Weight
967 KB
Volume
79
Category
Article
ISSN
0044-2917

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✦ Synopsis


Die Entwieklung der Depotpenicilline hat zu einer wesentlichen Vereinfachung und Verbesserung der Penicillintherapie gefiihrt, da man seit ihrer Einfiihrung in der Lage ist, mit 1--2 Injektionen t~glich auszukommen. Es handelt sioh bei ihnen um Veresterungen, Komplexverbindungen oder sehwerlSsliche Salze. Da sich mit kristallinen Procain-penioillinen und den 51igen Depotpenicillinen nur geringe Spitzenkonzentrationen erreichen lassen, werden sie fast nur in Kombinationspr~paraten angewandt, in denen sich ein gewisser Anteil des Penicillins in kristalliner, leicht wasserlSslicher Form befindet, um dadurch hThere Initialspitzen zu erreichen.

Da jede Injektion fiir das Kind einen gewissen Schoek bedeutet, wiinschte man sich in der P~diatrie seit langem ein oral anwendbares Penieillinpr~parat; bisher war die orale Therapie an der grol~en S~ureempfindlichkeit des Bencylpenicillins und an der im ])arm vorhandenen Penicillinase gescheitert.

In Amerika stand mit dem schon 1951 yon ScA~o angekiindigten iN, N'Dibenzylaethylendiamin-dipenieillin G endlich ein vollwertiges 0ralpenicillin zur Verfiigung, tiber dessen klinische Erfolge 1953 CO~IELL, McALLIST~I~, PI~ESTO~ U. HUNT sowie FINBEI~G, LEVEI~TER U. TI~AMEI~ berichteten. Dieses Pr~parat ist in Deutschland ~ls Tardoefllin ,,Bayer" im Handel.

Schon seit 1940 war bekannt, dab man durch Zusatz verschiedener Carbon-s~uren, sogenannter ,,Precursors", zur N~hrlSsung neue Penieillinverbindungen gewinnen konnte. Im Jahre 1948 beschrieben BEttl~.~s und andere mehrere solcher neuen biosynthetischen Penicilline, unter denen sioh auch schon das Phenoxymethylpenicillin befand, die jedoch kein allgemeines Interesse fanden.

1953 entdeckten BRANDL, GiovAnni u. MAI~GREITiER die hohe S~urestabilit~t des Phenoxymethylpenicillin, das auch a]s Penicillin-V-S~ure bezeichnet wird. Sie stellten fes~, dab die freie Penicillin V-S~ure eine stabile Verbindung ist, im Gegensatz zur Penicillin G-S~ure, die sich in freier Form nur schwer herstellen l~l~t und schnell zerf~llt. Die Penicillin V-S~ure ist ein weil3es kristallines Pulver, das nur etwa 1/~ 0 der LSslichkeit des Penicillin G zeigt. Nach BttANDL und Mitarbeitern