Ein neuer Träger für die Festphasensynthese von Oligomeren

✍ Scribed by Dr. Hubert Köster; Stephan Geussenhainer

• Publisher: John Wiley and Sons
• Year: 1972
• Tongue: English
• Weight: 130 KB
• Volume: 84
• Category: Article
• ISSN: 0044-8249
• DOI: 10.1002/ange.19720841506

✦ Synopsis

Erste biologische Untersuchungen der dargestellten Analogen des c-AMP ergaben, daB alle Verbindungen von der Cyclophosphodiesterase aus Rinderherz (E. C. 3.1.4.1) gespalten werden. Allerdings ist die Spaltungsgeschwindigkeit bei ( 2 ) geringfugig, bei (3) auf die Halfte und bei (6a) und (6b) erheblich vermindert. Die Reaktion des c-AMP rnit dem Enzym wurde durch aquimolare Mengen der Analogen zu 12% (2), 50% (3), 55% (6a) bzw. 77% (6 b) inhibiert. Alle Analogen aktivieren die Protein-Kinase aus Rindermuskel bei einer Konzentration von M in etwa dem gleichen M a k wie c-AMP selbst. Die Kombination von verminderter Spaltungsgeschwindigkeit durch die Phosphodiesterase und unverminderter Fahigkeit zur Aktivierung der Kinase sollte in intakten Zellen zu potenzierter physiologischer Wirkung fuhren.