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Ein neuartiges Verfahren zur Überführung von 11β,17α,21-Trihydroxy-20-oxo-Steroiden in die 21-Chlor-20-oxo-Δ9(11),16-Derivate

✍ Scribed by Annen, Klaus ;Hofmeister, Helmut ;Laurent, Henry ;Wiechert, Rudolf


Publisher
John Wiley and Sons
Year
1982
Tongue
English
Weight
413 KB
Volume
1982
Category
Article
ISSN
0947-3440

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✦ Synopsis


Abstract

Die Reaktion der 17α‐Nitrate 1a, b mit Lithiumchlorid in Hexamethylphosphorsäuretriamid oder N‐Methylpyrrolidon liefert nach Eliminierung der 17α‐Nitrooxygruppe die Δ^16^‐Steroide 2a, b. Unter den gleichen Bedingungen werden die entsprechenden 21‐Mesylate 1c, d in die 21‐Chlor‐Δ^16^‐steroide 2b,c übergeführt. Setzt man die 11β,17α‐Dinitrooxy‐21‐mesyloxy‐Verbindungen 4 in die Reaktion ein, werden die 21‐Chlor‐Δ^9(11),16^‐Steroide 5 isoliert, von denen 5a ein geeignetes Zwischenprodukt für die Synthese des topisch antiinflammatorisch wirksamen Corticosteroids 10 ist.