Die Umwandlung von Arzneimitteln gegen Malaria im Stoffwechsel als Grundlage für die Entwicklung neuer Wirksubstanzen
✍ Scribed by Dr. P. Nickel
- Publisher
- John Wiley and Sons
- Year
- 1969
- Tongue
- English
- Weight
- 219 KB
- Volume
- 81
- Category
- Article
- ISSN
- 0044-8249
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✦ Synopsis
Verbindungen der allgemeinen Formel (1) kiinnen grund-stiWich in drei Oxidationsstufen existieren, die durch zwei Einelektroneniibergige verbunden sind [I]. Ob das Radikalion nachweisbar und/oder isolierbar ist, hangt sowohl von seiner thermodynamischen Stabilittit, ausgedruckt durch K = [sem@]2/[red][ox2@], als auch von der Reaktivittit aller drei Partner gegenuber dem Medium ab. retl + ox'@ -A 2 sem@ c Struktur red H@ ox (011)2 c Medium
K wird uber die Redoxpotentiale polarographisch bestimmt und betragt in den untersuchten Beispielen w 103-109. in Abhangigkeit von der Struktur von ( I ) . Der Vortrag beschrankte sich auf Verbindungen des Weitz-Typs (2) (X = N-CH3) [21 und Variationen dazu. So fuhrt der Einbau von 0 (3) oder S (4) ebenfalls zu stabilen Radikalionen mit voll aufgeliisten EPR-Spektren, die in CH2Cl2 bei hoherer Konzentration reversibel dimerisieren. Nucleophile fangen ox2@ irreversibel ab, so daB vBllige Disproportionierung eintritt. Die Systeme ( 5 1 4 7 ) zeigen gleiche K-Werte von w 103.
Dagegen ist bei den ,,mefa"-Derivaten @)-(lo) der zweite Reduktionsschritt irreversibel. Die Verlangerung der Vinylen-.
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