✍ Scribed by Elsbeth Schätzle; Max Rottenberg; Max Thürkauf
No coin nor oath required. For personal study only.
The synthesis of beef B-MSH (I) carrying protecting groups on Na (carbobenzoxy-), NE (tosyl-), B-COOH (Asp1 with B-CONH,, Asp18 with B-COOCH,), y-COOH (Glu8 with y-CONH,), and a-COOH (Aspla with B-COOCH,) is described. The compound elicits an activity (ilz vitro, frog skin) of 1.4 x lo7 U/g as compared to 1.2 x lo9 U/g for B,-MSH and 3.7 x lo7 U/g for a,-ACTH. Forschungslaboratorien der CIBA AKTIENGESELLSCHAFT, Base1 Pharmazeutische Abteilung 185. Cholinesterase-Modelle l) von Elsbeth Schatzle, M a x Rottenberg und M a x Thurkauf (8. 1'1. 59) Seit den grundlegenden Untersuchungen von LOEWI und spater besonders von SACHMANSOHN *) wissen wir, dass die chemischen Vorgange bei der Nervenleitung durch den Wirkstoff Acetylcholin beherrscht werden. Zahlreiche Forscher3) haben sich deshalb mit der enzymkatalysierten Hydrolyse von Acetylcholin beschaftigt. Durch fast liickenlose Messung der Cholinesterase-Aktivitat in Abhangigkeit von Substratk~nzentration~), pH des Mediums5) 'j), sowie der chemischen Natur ausgewahlter Substrate und Inhibitoren ' ) haben sich wichtige Anhaltspunkte gewinnen lassen zur Struktur-Erforschung des aktiven Zentrums und auch schon zur Entwicklung der ersten wirksamen Gegenmittel bei Vergiftung dieser Enzyme mit ct Nervengasen b.
Bei allen modernen Ideen iiber die Substrat-Spezifitat der Cholinesterasen steht das uanionische Zentrum H im Vordergrund der Betrachtungen 32) 8 ) . Als Beitrag zur weiteren Charakterisierung dieses immer noch hypothetischen Enzym-Bezirks untersuchen wir das hydrolytische Verhalten oxa-analoger Cholinester, das sind Substrate, 1) Uber den gegenwartigen Stand der Wissenschaft auf dem Gebiet der Enzym-Modelle unterrichten zwei kiirzlich erschienene Aufsatze: a) W. IANGENBECK, Tetrahedron 3, 185 (1958) ;
📜 SIMILAR VOLUMES